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氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱,会用治病更轻松……


现代畜牧网 http://www.cvonet.com 2024/6/13 9:00:19 关注:120 评论: 我要投稿

新希望六和——生物环保饲料
  在治疗畜禽呼吸道病时,会使用抗菌抗支原体药和中药的有很多。但是能把呼吸道病治疗用的另一类,也常被称为呼吸道疾病治疗处方里的“对症药”。能把这一大功能和功效的药,给用好的还真不多,因为大多数情况下都用不出来啥效果。以至于,连饲养员都拒绝使用呼吸道治疗的对症药,因为他们认为那没什么效果还增加成本。
  其实,这里面有很大的原因是: 很多人对抗菌抗支原体药比较了解,对使用抗菌抗支原体药比较擅长,对使用抗菌抗支原体药常常能用出来效果;反而提及呼吸道病对症治疗药却了解的很少,要是提及如何使用、如何有效使用、甚至精通使用那就难为人了。这是大家,有时候用不出来呼吸道病对症药临床效果的重要原因。
  比如就拿缓解呼吸阻塞、呼吸困难和扩张支气管的茶碱类药物来说吧,这类呼吸道对症治疗药里包括氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱等三种不同的药物,它们在药学分类上都都属于茶碱类药物。咋一看,没看见过的看着它们三个是不是“长的很象”?因为它们的名字后缀都有个“茶碱”,不同的是名字前面那几个字。那这三个呼吸道病对症药,有什么区别请问谁能说清楚?
  三药的药理作用
  凡是茶碱类呼吸道病对症药物的药理作用基本都是相似的:
  首先茶碱对畜禽呼吸道的平滑肌具有直接松弛作用,所以说它们也是非选择性磷酸二酯酶抑制剂,其临床或者处方应用的功效就是扩张支气管平滑肌。
  其次茶碱在治疗浓度(人治疗量>10mg/L)时候,它们也是腺苷受体的阻断药,腺苷可以使畜禽支气管肥大细胞释放组胺和白三烯成分,从而可以引起气管收缩。
  茶碱可以拮抗腺苷引起的气道收缩。茶碱拮抗腺苷的机制是引起其不良反应抽搐和心律失常的原因。
  茶碱阻断腺苷受体,可能加快窦性心率,增强房室节传导,以及可能兴奋心脏潜在的起搏细胞。
  再就是: 茶碱还能增加哺乳动物的膈肌收缩力,特别是在膈肌收缩无力的时候,这时的作用会更明显,因此这非常有助于改善呼吸困难和阻塞等功能紊乱。
  最后还有,近年来有研究茶碱的支气管扩张作用可能是内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,由于增加内源性儿茶酚胺的水平,因此间接导致平滑肌的舒张。
  再附带说一下茶碱药,就是当小剂量茶碱在较低的血浆浓度(人5-10mg/L),它们具有免疫调节作用及抗炎作用。听了这些这是不是很惊奇,怎么还有这作用?
  三个药的应用区别
  1、氨茶碱
  氨茶碱动物用药中其实是很常见的呼吸道疾病治疗时的对症药,它们在化学结构分类上为黄嘌呤类药物,它们是茶碱与乙二胺的复盐,氨茶碱经代谢成为活性的茶碱,其药理作用主要来自茶碱。
  氨茶碱的碱性较强,局部刺激性大,口服容易引起胃肠道刺激症状,在大动物上的口服治疗效果,其实不如注射给药。进入体内的茶碱主要通过肝脏代谢,只有少部分以原形从尿液排泄。
  氨茶碱能够增强心肌收缩力,增加心输出量,可诱发严重的心律失常。氨茶碱的不良反应限制了氨茶碱在临床的使用,氨茶碱的治疗剂量和中毒剂量比较接近,安全范围窄,使用不当易引起中毒甚至死亡。
  2、多索茶碱
  多索茶碱为甲基黄嘌呤的衍生物,主要在肝内代谢,在体内代谢为羟乙基茶碱和极少量的茶碱。多索茶碱较氨茶碱疗效高,且不良反应较轻,安全系数较高。对支气管平滑肌有较强的舒张作用,而且具有镇咳作用。
  多索茶碱这个药,在松弛气道平滑肌的强度是氨茶碱 10 倍以上,支气管舒张作用优于氨茶碱,治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿效果是氨茶碱的 10-15 倍。
  多索茶碱对腺苷受体亲和力较低,对腺苷受体抑制作用仅是茶碱的 1/10,对肺外其他系统如心血管系统、中枢神经系统、消化系统等的影响较小,不良反应较少,比氨茶碱疗效高且毒性低。
  3、二羟丙茶碱
  二羟丙茶碱不经过肝脏代谢,主要以原形随尿液排泄,在体内不会转化为茶碱。其平喘作用与茶碱相似。其舒张支气管的作用比氨茶碱弱,不良反应也较轻。
  二羟丙茶碱这个药,其舒张支气管作用较氨茶碱和多索茶碱弱,其平喘作用虽仅为氨茶碱的 1/5,但毒性也约为氨茶碱的1/5。
  二羟丙茶碱,其对心脏兴奋仅为氨茶碱的 1/20~1/10。因二羟丙茶碱心脏兴奋作用更弱,在哮喘伴有明显心动过速时,宜选用二羟丙茶碱。
  由此总结,松弛支气管强度:多索茶碱>氨茶碱>二羟丙茶碱;兴奋心脏:氨茶碱>多索茶碱>二羟丙茶碱。多索茶碱较氨茶碱扩张支气管作用较强,不良反应小,而二羟丙茶碱扩张支气管作用较氨茶碱和多索茶碱较弱,强心作用也弱,适用于心率较快的畜禽。
  接下来我们再聊聊茶碱类药物,与氟喹诺酮药物类和大环内酯类药物的相互作用。茶碱主要肝细胞色素酶 CYP1A2 代谢,可与多种药物发生药物相互作用如氟喹诺酮和大环内酯类。
  氨茶碱与恩诺沙星、环丙沙星等沙星药物合用,但是这些沙星类抗菌药会抑制茶碱药物的代谢,可能会升高茶碱药物在体内的药物浓度,所以临床在联合应用时需要适当减量使用为好。
  另外,阿奇霉素对茶碱(口服给药)的药代动力学的影响不大,所以可以与其合用,临床不用调整使用剂量。
  因为二羟丙茶碱不经过肝脏代谢,主要以原形通过尿液排泄,其在体内也不会转化为茶碱。二羟丙茶碱不被肝脏微粒 CYP450 酶代谢,其血药浓度受肝药酶影响不大,所以不存在很多药物相互作用。与头孢噻夫、头孢喹肟、环丙沙星、恩诺沙星等均可以联合配伍使用。
文章来源:兽药药理与处方技术     文章编辑:一米优讯     
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