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【处方】高效处方中必有增效剂运用
现代畜牧网 http://www.cvonet.com 2024/9/6 8:55:58 关注：71 评论： 我要投稿
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克拉维酸钾、甲氧苄胺嘧啶...…这些都属于抗菌增效剂，按其增效原理，运用到处方中的治疗才能高效。抗菌增效剂是一类与某类抗菌药物配伍使用时，以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。抗菌增效剂的类型不同，其增效原理亦各不相同。
甲氧苄胺嘧啶也叫TMP，它本身有较弱的抗菌作用，后来发现该药和磺胺类抗菌药物合用，可使磺胺类药物的抗菌效力提高数十倍，甚至使磺胺类药物的抑菌作用变成杀菌作用。
究其原因，是该药和磺胺类药物联用后，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断作用，从而使磺胺药的抗菌效力大增。所以，TMP又被称为“磺胺药的增效剂”。再后来，科研工作者又发现：该药与其它一些抗菌药物联用，也有增效作用。
所以，甲氧苄胺嘧啶又被称为“抗菌增效剂”，比如说对30%氟苯尼考可溶性粉、30%氟苯尼考粉、10%盐酸多西环素可溶性粉等，在对有些病原菌、在特定比例下的增效作用明显。
甲氧苄胺嘧啶的抗菌机制比较特别，它通过抑制细菌细胞的二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，从而妨碍菌体核酸和蛋白质的合成，从而体现与磺胺药、其它抗菌药的增效作用。它与磺胺类药物联用时，可分别阻断叶酸合成代谢中前后两个不同环节。
现在比较成熟的应用案例，就是磺胺氯吡嗪钠甲氧苄胺嘧啶可溶性粉、磺胺喹恶林甲氧苄胺嘧啶溶液等，临床常按它与磺胺药1:5的比例使用；与其它抗菌药，少数情况按1:3、1:4的比例联合。这样配比、联合后，可增强抗球虫、沙门氏菌、鼻炎、呼吸道继发细菌性感染等疾病的治疗。
克拉维酸钾是抗生素类药物最常用的广谱增效剂之一。克拉维酸钾也叫棒酸钾。是棒状链霉菌所产生的一种新型β-内酰胺类抗生素。仅有微弱的抗菌活性，但可与多数的β-内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，从而对青霉素类、头孢类抗菌药有显著增效作用。
它具有强有力而广谱的抑制β-内酰胺酶的作用，不仅对葡萄球菌的酶有作用，而且对大肠杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、巴氏杆菌和志贺氏菌等多种革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶，也有强大而突出的增效作用，因此克拉维酸钾被作用为阿莫西林制剂最为有效的β-内酰胺抑制剂。
比如复方阿莫西林粉，里面就是阿莫西林与克拉维酸钾4:1的增效阿莫。这样复方以后，使原来对很多革兰氏阴性菌不敏感的细菌、对部分革兰氏阳性菌低敏或耐药的细菌，都恢复了很高的敏感度和广谱的抗菌活性。但是这个复方阿莫西林粉的制剂稳定性，是其临床使用是否高效的关键技术难点。
就是因为有这么多的增效剂在兽用抗菌药上的使用，它们使很多不敏感的抗菌药又恢复了昔日敏感、高敏、甚至极高敏的光彩。但是毕竟新药研究和申报比较难，当然新药的申报周期也很长，远远不能满足兽医诊疗临床对高敏极高敏抗菌药的需求。这样以来，这些增效剂的研究与应用，就显得非常难能可贵。
比如说，单独的克拉维酸钾、甲氧苄胺嘧啶（TMP）等是增效剂，其实含有它们的复方制剂也可以当成增效剂使用。那么这样以来，兽用增效剂至少有几十个药物可用，比如说复方磺胺喹恶啉溶液、复方黄安氯吡嗪钠可溶性粉、复方磺胺间甲氧嘧啶可溶性粉、复方阿莫西林可溶性粉等等，这些都可以当成增效剂使用。
但是，相比克拉维酸钾、甲氧苄胺嘧啶（TMP）等这些单独的增效剂，与增效剂与药物复方后的“增效作用的制剂”，它们在兽医治疗处方中的应用是不一样的，并不是说“任意添加、任意使用”都是增效的，它们的使用仍然需要遵循专业和技术，只有这样才能“物尽其用、增效用在刀刃上”。毕竟这是科学，不是游戏。
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| 文章来源：兽药药理与处方技术 文章编辑：一米优讯 |
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