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【新药前沿】这几年，新型抗菌药有哪些？
现代畜牧网 http://www.cvonet.com 2024/9/7 13:57:56 关注：60 评论： 我要投稿
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一、头孢菌素类：
（1）头孢比罗（Ceftobiprole）
头孢比罗是一种新型的第五代广谱头孢菌素，通过与青霉素结合蛋白结合，干扰细菌细胞壁肽聚糖的生物合成，导致细菌死亡。其抗菌谱覆盖了常见的革兰阳性菌与革兰阴性菌，不仅对抗MRSA，也可作为临床治疗严重感染和复杂感染的单用制剂。该药于2020年10月在中国获批，主要用于治疗成人患者的社区获得性肺炎（CAP）和医院获得性肺炎（HAP），但是不包括呼吸机相关肺炎（VAP）。
（2）头孢地尔（Cefiderocol）
头孢地尔是一种新型的可注射铁载体头孢菌素，专为治疗多重耐药菌（MDRO）感染而开发。通过“劫持”细菌的铁转运途径促进细胞摄入，从而实现高细胞内浓度，其对革兰阴性菌（包括多重耐药病原菌）具有广谱体外抗菌活性。美国FDA批准该药用于治疗18岁或18岁以上成人由易感革兰阴性菌引起的复杂尿路感染（cUTI）和医院获得性细菌性肺炎（HABP）以及呼吸机相关细菌性肺炎（VABP）。目前原研正在国内开展Ⅲ期临床试验研究中。
二、β内酰胺酶抑制剂复合制剂：
（1）头孢他啶/阿维巴坦（ceftazidime-avibactam）该药是由头孢他啶和阿维巴坦组成的新型酶抑制剂合剂。头孢他啶对革兰阴性菌具有较强抗菌作用，与青霉素结合蛋白（PBPs）结合后可抑制细菌细胞壁肽聚糖合成，导致细菌细胞裂解和死亡，而阿维巴坦可抑制多种类型的β内酰胺酶，进而保护头孢他啶的杀菌作用，防止耐药。临床用于由革兰阴性菌引起的感染性疾病，如复杂性腹腔内感染、医院获得性肺炎和呼吸机相关性肺炎等。
（2）美罗培南/韦博巴坦（Meropenem-Vaborbactam）用于抑制碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌（CRE），包括常见的产肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶（KPC）细菌。该药已于2017在美国获批用于治疗复杂性腹腔感染，2018年在欧洲获批用于复杂性尿路感染、复杂性腹腔感染、HAP/VAP。目前该药在国内的Ⅲ期临床研究已启动。
（3）舒巴坦-杜鲁巴坦（Sulbactam-durlobactam）是治疗碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌（CRAB）感染的首选药物，2024版IDSA《抗菌药物耐药革兰氏阴性菌感染治疗指南》中建议与亚胺培南-西司他汀或美罗培南合用。舒巴坦-杜鲁巴坦于2023年5月获得FDA批准。Durlobactam是一种β-内酰胺酶抑制剂，对A类(例如TEM-1)， C类(例如ADC)和D类β-内酰胺酶(例如OXA-24/40, OXA-23)具有效的抑制作用，但它不抑制B类MBLs(如NDM)。
三、喹诺酮类：
（1）奈诺沙星（Nemonoxacin）
奈诺沙星是我国自主研发并获得国家专利的新型无氟喹诺酮，2016年胶囊上市，2021年注射剂上市，并进入国家医保目录。可双重作用于细菌DNA促旋酶和DNA拓扑异构酶Ⅳ，减少细菌耐药发生。对革兰阳性菌、多数革兰阴性菌和非典型病原菌都有强大的抗菌活性。对革兰阴性菌的抗菌活性与左氧氟沙星相似，体外对肺炎链球菌、MSSA、MRSA、甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌和粪肠球菌等革兰阳性球菌的抗菌活性高于左氧氟沙星。该药对结核分枝杆菌无抗菌作用，考虑到CAP早期常常很难与结核相区分，采用该药进行经验性治疗，不会影响临床对结核的判断。
（2）西他沙星（Sitafloxacin）
西他沙星为新型第四代喹诺酮类口服药物，双靶位强效抑菌，尤其治疗严重难治性感染，不易产生耐药。对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌和非典型病原体均具有良好的体外抗菌活性，而且对革兰阴性菌和厌氧菌表现出更强的活性。该药于2020年在我国正式上市。
四、四环素类：
（1）依拉环素（Eravacycline）
依拉环素是一种新型全合成的四环素类衍生物，具有广谱抗菌活性，能覆盖包括多重耐药（MDR）革兰阴性菌和革兰阳性菌在内的多种细菌 。它在C7位引入了氟原子，显著提升了抗菌活性。对临床常见的严重耐药革兰阴性菌（如CRE）具有较高的敏感性。此外，具有高浓度和良好的组织穿透性以及较好的安全性 。该药于2023年3月在中国获批上市，用于治疗成人复杂性腹腔内感染（cIAI）。
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| 文章来源：兽药药理与处方技术 文章编辑：一米优讯 |
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